药品体系命名法 行情体系命名法:澳门美高梅官网商品体系命名法:达希纳汉语拼音:daxina

剂型

字母 本品为标志剂。,实质物为纯洁的至黄色粉末。。

原因 澳门美高梅官网

指示 对过去的事改正(包含甲磺酸伊马替尼)耐药性的或不容忍的费城染色体正片的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或迅速完成期成材有耐性的。

普遍的

恶劣浮动诊胎法 在野外、多核心详述中,揭露于本品的438位有耐性的的保证详述产生显示,平均的改正时期为5~8个月。,13%的有耐性的因恶劣浮动诊胎法而停车站。。该触发某事的首要毒性是骨髓把持。,包含小板缩减症(27%)、中性粒细胞缩减症(15%)与[医}贫血(13%)。最普通的的药物相关性非血液病学恶劣浮动诊胎法是皮疹。、搔痒症、晕船、令人头痛的事、困倦的、受限制跑肚。这些恶劣浮动诊胎法多半轻至主持。。评述骨痛。、关节炎、肌肉痉挛和四周浮肿的频率较低。。肋膜的积液和心包膜积液也评述到。、保水充血性心力衰竭<1%)、胃肠道出血(1%)、中枢神经体系出血(<1%)和QTcF幕间休息>500手写本(<1%)。缺少尖端转身型室性心搏过速的病例音。产生频率:分为很普通的(≥1/10)、普通的(>1/100到<1/10)、不普通的(≥1/1000到<1/100)、稀有(≥1/10000到<1/1000)和十足的稀有(<1/10000也单发病例)。感染和传染病不普通的:肺炎、尿路感染、胃肠炎、咽炎;十足的稀有:脓血症、支气管炎、单纯疱疹、念珠菌病。血液和淋巴体系十足的很普通的:小板缩减(慢性期28%,迅速完成期37%)、中性粒细胞缩减(28%,37%)、[医}贫血(8%,23%);普通的:发热性中性粒细胞缩减、全血细胞缩减。内分泌十足的不普通的:甲状腺机能亢进;十足的稀有:甲状腺机能减退、甲状腺炎。取代和营养失衡普通的:低镁症、高钾血症、高血糖、食欲不振、体重增多;不普通的:血钾过少、低钠血症、血钙过少、血磷酸盐过少、脱水、食欲减低、食欲增多;十足的稀有:糖尿病、高钙血症、高磷血症。精神十足的普通的:失眠;不普通的:抑郁、焦虑;十足的稀有:方向感丧权辱国、混乱。神经体系十足的很普通的:令人头痛的事(15%);普通的:头昏、感觉十足的;不普通的:颅内出血、偏令人头痛的事、震颤、感觉减退、感觉感觉过敏;十足的稀有:脑浮肿、意识丧权辱国、视觉神经炎、外周神经炎。眼十足的普通的:眼睛出血、视觉敏锐度受损、眼窝外周浮肿、结膜炎、眼刺激征兆、眼干;十足的稀有:视神经乳头浮肿、复视、视力模糊、畏光、眼睛肿胀、眼睑炎、眼痛。耳和迷路十足的普通的:眩晕;十足的稀有:听觉遗失、耳痛。心血管十足的普通的:心悸、QT幕间休息延年益寿;不普通的:充血性心力衰竭、心绞痛、房颤、心包膜积液、冠状动脉传染、心脏扩大症、心杂音、心动过缓;十足的稀有:心肌梗塞、心室:一对心腔功能十足的、心包膜炎、心脏扑动、期外收缩。血管十足的普通的:高血压、潮红;不普通的:高血压危象、血肿;十足的稀有:出血性休克、低血压、静脉栓塞。呼吸道十足的普通的:呼吸困难、运动性呼吸困难、咳嗽、发声困难;不普通的:肺浮肿、胸膜积液、间质性肺病、胸膜疼痛、胸膜炎、鼻衄、咽喉疼痛、咽喉炎;十足的稀有:肺动脉高压。消化体系十足的很普通的:晕船(19%)、受限制(11%)、拉稀(10%);普通的:呕吐、腹痛、腹部不适、消化恶劣、胃肠胀气;不普通的:胰腺炎、胃肠道出血、黑便、腹胀、口腔溃疡、胃食管返流、口腔炎、口干;十足的稀有:溃疡穿孔、腹膜后出血、呕血、胃溃疡、溃疡性食管炎、不完成的肠梗阻。肝胆体系十足的普通的:转氨霉程度起重机、胆红素程度起重机;不普通的:肝炎;十足的稀有:肝毒性、肝肿大、黄疸。皮肤和皮下组织十足的很普通的:皮疹(26%)、搔痒症(22%);普通的:脱发、盗汗、湿疹、红斑、多汗、皮肤干燥;不普通的:剥脱性皮疹、瘀癍、面部浮肿;十足的稀有:结节性红斑、皮肤溃疡、瘀点、光感觉过敏。肌肉骨骼体系普通的:肌痛、关节痛、肌肉痉挛、骨痛、肌肉骨骼性胸痛、肌肉骨骼疼痛;不普通的:肌无力;十足的稀有:关节炎、关节肿胀。肾和泌尿体系十足的不普通的:排尿困难、尿急、遗尿、尿频、肌酐程度起重机;十足的稀有:肾衰、血尿、尿失禁。生殖体系和乳腺十足的不普通的:乳腺疼痛、男子女性型乳房、勃起障碍。全身性十足的很普通的:困倦的(16%);普通的:虚弱、外周浮肿、发热;不普通的:胸痛、面部浮肿、下肢浮肿、感冒样征兆、寒战、不适。反省(3/4级实验课反省十足的)很普通的:脂肪酶起重机;普通的:血淀粉酶起重机、丙氨酸转氨霉起重机、天冬氨酸氨基转移酶起重机、血胆红素起重机、血碱性磷酸酶起重机、γ-谷氨酰转移酶起重机、肌酸磷酸致活酶起重机、血糖起重机、体重压低、体重增多;不普通的:乳酸脱氢酶起重机、血糖压低、血肌酐增多、血尿素增多;产生频率未知:肌钙涂蛋白于增多、血钾压低、血未用联合收割机收割胆红素增多。

用法配药 本触发某事的初始处置应在正好下脱离。。甲磺酸伊马替尼耐药性的的清晰度是:甲磺酸伊马替尼3个月后未能完成的轻泻血圈出。、改正6个月未能遂愿细胞遗传论轻泻或改正12个月未能遂愿首要细胞遗传论轻泻,完成的血液轻泻或细胞遗传论轻泻的丧权辱国。、传染使行军或对Bcr Abl kinase突跃的抗性。甲磺酸伊马替尼不容忍的清晰度是:虽然最好的帮助改正,在随便哪一点钟把配分剂量和/或改正时刻,鉴于持续在,有耐性的依然停车站甲磺酸伊马替尼。;或许,虽然最好的帮助改正,与甲磺酸伊马替尼改正相关性的2级恶劣事情持续时期比,或反复3次越过。,不管把配分剂量倘若缩减或改正脱离。。使清洁把配分剂量是每天2次。,每回400千分之一公分,下料大概12小时。,餐前无论如何1小时,餐后无论如何2小时。。但愿有耐性的持续得力,本触发某事应陆续处置。。标志完成的被水淹没了。,不应反刍或吸入剂物。,标志不克不及翻开。。触摸标志后直接地被洗掉。。当心不要吸入剂标志说话中肯随便哪一点钟粉末(诸如标志坝)。,不要让粉末修饰皮肤或粘膜。。假如皮肤修饰产生,用抹肥皂和水冲洗分岔。。假如与粉末修饰眼睛,用水冲洗。假如标志里的粉末避开了,你可能性用手套和免洗的湿面巾变干净。,在盖章打包中,应该的投降。。把配分剂量装饰:假如心动图显示QTC>480手写本,你可能性脱离服用这种触发某事。,乳清钾、镁的即时检测,乳清钾、镁在表面之下常态值时,应脱离流音置换,遂愿常态射程。,而且得反省工会的用药的使习惯于。;假如QTcF回复到<450手写本,并与垒线值相差不超越20手写本,则可在2周内回复本品仓促的把配分剂量;假如2周后,QTcF在450-480手写本之间,则应压低本品把配分剂量至每日1次400mg;假如压低把配分剂量至每日400mg后,QTcF仍>480手写本,we的买到格使成形可能性脱离运用这种触发某事。。随便哪一点钟1次把配分剂量装饰。,心动图应在7天后防止。。血液病学毒性(迅速完成期):ANC<×109/升或小板<10×109/升;慢性期:ANC<×109/升或小板<50×109/升),应分离本品的运用,假如2周内迅速完成期有耐性的血象回复至ANC>109升/小板>20×109/越过。,或许慢性期有耐性的血象回复至ANC>×109/升或小板>50×109/升,可原因初始把配分剂量反复运用。。假如血液依然很低,思索缩减这种触发某事的配药。,有朝一日吃1次。,每回400千分之一公分。主持或重度非HEMA有尖锐地重要性,药物应分离运用。;一旦毒性加重,有朝一日可以回复1次。,每回400千分之一公分的把配分剂量。假如临床权利,思索每天增多2次把配分剂量。,每回400千分之一公分。乳清脂肪酶起重机:假如3-4级乳清脂肪酶起重机,把配分剂量应缩减到每天1次。,每回400千分之一公分或脱离服药。每月检查乳清脂肪酶。。胆红素起重机与肝转氨霉:假如3-4级胆红素起重机,把配分剂量应缩减到每天1次。,每回400千分之一公分或脱离服药。毕丽儒斌和转氨霉应每月检查。。膝下和童男童女使清洁的特别把配分剂量:在膝下或童男童女中缺少脱离临床详述。。列举如下,朝着年纪没有18岁的有耐性的不使清洁运用。。老境有耐性的:朝着65岁越过的病人,摒弃特别把配分剂量装饰。。肾功能片有耐性的:尚无在肾功能片有耐性的中脱离的临床详述。这种触发某事及其取代物仅被小量的排泄物挤过去。,因而报价肾功能片有耐性的并不能胜任的呈现总体转嫁率的压低。对肾功能片有耐性的,摒弃装饰把配分剂量。。肝机能片有耐性的:缺少在肝机能片有耐性的中对本品脱离过详述。列举如下,肝机能十足的有耐性的的转氨霉增多。,此触发某事不使清洁运用。。

预防 对这种活跃的实质或随便哪一点钟修整外形剂身分感觉过敏。;使叫来血钾过少、低镁症或长QT综合征兆的有耐性的是被取缔的。。

当心事项 骨髓把持:该触发某事可触发某事3/4级小板缩减症。、中性粒细胞与[医}贫血。头2个月,每2周做一次完成的的血细胞计数。,一点钟月可以受实验一次。,或有临床指征时。。骨髓把持通常是衣服、材料等可翻转的的。,它可以经过临时人员脱离触发某事或缩减DOS来把持。。QT幕间休息延年益寿:产生标示,该触发某事可延年益寿心室:一对心腔复极。,它可以经过心动图上的QT幕间休息来检测。,呈把配分剂量依赖性。QT幕间休息延年益寿可事业转身性室性心搏过速。,可能性触发某事昏厥。、惊厥和/或亡故。该触发某事在血钾过少、低镁症或长时期的有耐性的中被禁用。。运用本触发某事前,血钾过少和低镁症应回收再器械。,由电解产生的在改正程序说话中肯活期检查。控制运用已知的延年益寿QT幕间休息和强CYP3A4把持剂的药物。在垒线、服药后7天。、临床适应不同情况证说话中肯裁定心动图,心动图也需求把配分剂量装饰后。。猝死:正在脱离的临床详述,接纳本品改正的867例有耐性的中有5例猝死的报道()。在延年益寿的药物改正课题中评述到类似于的病态。。与澳门美高梅官网相关性的早发猝死情绪这可能性与心室:一对心腔复极化的十足的公司或职业。乳清脂肪酶起重机:这种触发某事的运用会事业乳清脂肪酶起重机。。朝着胰腺炎病历的有耐性的,提议到。。乳清脂酶程度应活期检查。。肝机能十足的:该触发某事的运用可能性事业胆红素。、ALT/AST和碱性磷酸酶起重机,肝机能反省应活期脱离。。由电解产生的十足的:这种触发某事的运用可能性会事业低磷。、低钾、高钾、血钙过少与低钠血症。在开端运用本品在前方得回收再器械由电解产生的十足的,改正时刻应活期检查由电解产生的。。药物相互功能:控制运用CYP3A4强导数或延年益寿QT幕间休息药物。。假如有耐性的得运用这种药物,we的买到格使成形可能性思索脱离运用这种触发某事。;假如we的买到格使成形不克不及脱离这种触发某事的改正,同时服用前述的药物是叫来的。,应紧密检查QT幕间休息。。请教[药物相互功能]。食物的功能:进食会增多该触发某事的生物器械度。。此触发某事不应与食品一同服用。。服药前2小时内服用,服药后1小时控制进食。应控制葡萄紫柚树汁和另一个已知的把持CYP3A4的食物。。肝伤害:缺少对肝遗失有耐性的脱离过详述。。临床详述干掉ALT和/或AST>(或>5)。,假如病情相关性,常态值最大值的有耐性的。该触发某事首要经过肝脏取代。,列举如下,揭露于该触发某事可能性会增多肝遗失有耐性的。,提议在肝遗失有耐性的慎用。,we的买到格使成形应紧密检查这些有耐性的QT幕间休息延年益寿。。乳糖:这人触发某事意义乳糖。,列举如下可传送性脑甙脂不容忍的成绩、庄重的乳糖缺少或右旋糖/脑甙脂消化受损,不使清洁运用这种触发某事。。实验课反省:头2个月,每2周做一次完成的的血细胞计数。,一点钟月可以受实验一次。。生物化学成份应活期反省。。在垒线、服药后7天。、临床指征时应活期行心动图反省。,心动图也应在把配分剂量装饰后脱离。。朝着接纳此触发某事的有耐性的,实验课受实验应由于必然的频率脱离。。对驾驭制成品率和使运行机功能的产生影响:还没有脱离过本品对驾驭制成品率和使运行机功能的产生影响的详述。眼花的等恶劣浮动诊胎法、晕船和呕吐,在该触发某事的处置程序中可能性呈现。,因而we的买到格使成形要到驾驭或使运行机具。。

孕妇和哺乳期妇女用药 尚不明确

膝下用药 在膝下或童男童女中缺少脱离临床详述。,列举如下,朝着年纪没有18岁的有耐性的不使清洁运用。。

老境人用药 朝着65岁越过的病人,摒弃特别把配分剂量装饰。。

药物相互功能 可提出该触发某事血药浓度的药物:该归结为在肝脏中被CYP3A4取代。,列举如下,它也多药外排泵P-糖涂蛋白于(PG)的基底。。安康提交,CYP3A4强把持剂酮康唑:广谱抗真菌剂的工会的器械,该触发某事的生物器械度提出了3倍。。列举如下,we的买到格使成形应控制酮康唑:广谱抗真菌剂或另一个CYP3A4强把持剂,如I、伏立康唑、开霉菌素、同时运用Lito Bernard Vee和另一个涂蛋白于酶把持剂。不思索或仅有弱CYP3A4把持的抵换药物可被思索。。可能性压低该触发某事的血药浓度的药物:同时服用CYP3A4导数(诸如李付萍)、卡马西平、苯巴比妥、二苯乙内酰脲和贯叶连翘可以缩减该触发某事的揭露。。需求CYP3A4导数的有耐性的,选择具有小酶绑架的抵换药物。。可能性会被这种触发某事改建的药物。:在外用的,该触发某事为CYP3A4。、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的竞争性把持剂。安康提交,服用单一把配分剂量的这种触发某事和咪达唑仑。,咪达唑仑揭露量增多30%。当触发某事和基底均采取窄处置靶子时,要到。零陵香素(CYP2C9和CYP3A4基底)改正的有耐性的,应提高INR的检查。。抗心律失常药物和另一个可能性延年益寿QT幕间休息的药物。:该触发某事器械于QT幕间休息或可能性延年益寿QT幕间休息的有耐性的。,包含抗心律失常药物。,服用胺碘达隆、达舒平、普鲁卡因胺、奎纳定、索他洛尔,或服用另一个可能性事业QT幕间休息延年益寿的药物。,氯喹,如氯喹、卤泛群、开霉菌素、氟氮杂环己烷醇和迪阿米农(当心事项)。

药理学毒理 功能机制/药效学:慢性粒细胞白血病偷偷地寻找形成图案的准备,澳门美高梅官网专一性地与Bcr-Abl致活酶的ATP用联合收割机收割位点绝顶用联合收割机收割,克隆和基本的pH CML白血病细胞,把持细胞训练延年益寿生存时期。本品对甲磺酸伊马替尼耐药性的突跃型BCR-ABL是无效的。。在改正把配分剂量,该归结为还把持PDGFR和c-kit致活酶。。[临床实验]吐艳登记簿全球登记簿。、不易操纵的II期爱挑剔的详述(A2101):这项详述是在132名有慢性期的有耐性的(CML-CP;n=91对甲磺酸伊马替尼有抗性。,n=41为甲磺酸伊马替尼不容忍且缺少遂愿首要细胞遗传论轻泻[MCyR])也64名有迅速完成期的Ph+CML有耐性的(CML-AP;n=52对甲磺酸伊马替尼有抗性。,n=12为甲磺酸伊马替尼不容忍且缺少遂愿首要细胞遗传论轻泻[MCyR])中脱离的。有耐性的接纳有朝一日2次每回400千分之一公分澳门美高梅官网改正,平均的改正时期辨别出为6个月和5个月。。每回容许把配分剂量增多到600千分之一公分。,有朝一日2次。甲磺酸伊马替尼耐药性的的清晰度是:甲磺酸伊马替尼3个月后未能完成的轻泻血圈出。、6个月未能遂愿细胞遗传论轻泻或未能遂愿大调。,完成的血液轻泻或细胞遗传论轻泻的丧权辱国,传染使行军或对Bcr Abl kinase突跃的抗性。甲磺酸伊马替尼不容忍且缺少遂愿首要细胞遗传论轻泻[McyR]包含由于毒性浮动诊胎法脱离运用甲磺酸伊马替尼的、也当他们进入详述时缺少遂愿[MCYR]的有耐性的。。难以完成的把配分剂量甲磺酸伊马替尼的中位数运用,慢性期有耐性的为600 mg/天。,迅速完成期有耐性的为800 mg/天。。76%的有耐性的仓促运用甲磺酸伊马替尼的难以完成的把配分剂量超越600mg/日,43%的有耐性的接纳甲磺酸伊马替尼超越800千分之一公分/天。。CML-CP:首要起点是McyR(包含完成的或分岔细胞遗传论REM)。。完成的血液轻泻(CHR)是主要起点。。中期剖析门侧,ITT剖析,MCYR率。垒线(CHR)有耐性的(n=46),MCYR率。2年随访产生:A2101的伸出详述,原因PLA持续进入慢性髓细胞白血病有耐性的,能胜任2007年12月对321位慢性髓性白血病-慢性期有耐性的(71%为甲磺酸伊马替尼耐药性的的;29%评价甲磺酸伊马替尼不容忍。。72%的有耐性的在参加详述前曾服用的甲磺酸伊马替尼把配分剂量超越600mg/日。甲磺酸伊马替尼改正的中位持续时期为33个月(月)。。因恶劣事情压低把配分剂量(25%)和停药(15%)在澳门美高梅官网改正中不普通的,中把配分剂量广大(788千分之一公分/天);射程151-1112mg/天)十足的近似额以图表画出把配分剂量。。揭露的中位时期为465天(月)。。在买到甲磺酸伊马替尼耐药性的和不容忍有耐性的中,58%遂愿了首要细胞遗传论轻泻(遂愿首要细胞遗传论轻泻时期的中位数为1个月),垒线血液完成的轻泻有耐性的,72%增加首要细胞遗传论轻泻。甲磺酸伊马替尼耐药性的和甲磺酸伊马替尼不容忍有耐性的的首要细胞遗传论轻泻率辨别出为63%和56%。就全体而言,42%的有耐性的吸引完成的细胞遗传论轻泻(甲磺酸伊马替尼不容忍和甲磺酸伊马替尼耐药性的有耐性的辨别出为50%和39%)。84%的有耐性的生计首要细胞遗传论轻泻达到…长度18个月,报价12个月和18个月的总生存率(OS)辨别出为95%和91%。2007年12月,近一半的的有耐性的(47%)仍在服用澳门美高梅官网。澳门美高梅官网的保证在延年益寿的随访时刻缺少产生尖锐地改建。最普通的音的3/4级生化实验课十足的为脂肪酶起重机(16%)、低汽水血症(15%)、高血糖(12%)和总胆红素起重机(7%)。就全体而言,实验课生化十足的是临时人员性的。,无临床征兆。稀有的3/4级非血液病学恶劣事情,不料2%的有耐性的呈现皮疹。、令人头痛的事拉稀。在澳门美高梅官网改正时刻未撞见肋膜的和心包膜积液。最普通的的3/4级血液病学实验课十足的包含中性粒细胞缩减(30%)、小板缩减(28%)与[医}贫血(10%)。就全体而言,QTcF的相对垒线代替物超越60手写本。,仅8例产生。,QTCF延年益寿500手写本,仅3例产生。。简略的悬浮液药物可以改正多半数恶劣事情。。CML-AP:首要起点是总体证明的血液轻泻(HR)。,清晰度为完成的血液轻泻。、无白血病能说明问题的或变坏慢性期。。中期剖析产生,心率是。MCYR率。2年随访产生:A2101伸出详述,迅速完成期ACC持续进入慢性粒细胞白血病有耐性的,能胜任2007年12月对138位无论如何服用过1次澳门美高梅官网的慢性髓性白血病-迅速完成期有耐性的(80%为甲磺酸伊马替尼耐药性的的;20%评价甲磺酸伊马替尼不容忍。。年纪22~85岁,中位年纪57岁。;甲磺酸伊马替尼改正的中位时期为28个月。。79%的有耐性的授予甲磺酸伊马替尼600 mg/天。;就全体而言,45%的有耐性的服用甲磺酸伊马替尼800千分之一公分/天。。澳门美高梅官网改正的把配分剂量广大中位数与以图表画出的把配分剂量775mg/日极为近似额,揭露的中位时期为253天(月)。。随访234例,随访6个月越过。,56%被证明为血液病学轻泻。,30%完成的血液轻泻。。血液轻泻的中位时期为1个月。。78%例血液轻泻有耐性的1年内轻泻。。辨别出有32%和19%的有耐性的吸引首要细胞遗传论轻泻和完成的细胞遗传论轻泻(CCyR)。细胞遗传论轻泻也耐久的。,69%的有耐性的在18个月时仍生计首要细胞遗传论轻泻。早期传染有耐性的,传染使行军的中位持续时期为16个月。。传染使行军的清晰度列举如下。:详述者评价使行军、开展为慢性髓性白血病-迅速完成期或飞跃期、完成的性血液减退丧权辱国、首要细胞遗传论轻泻丧权辱国。报价1年总生存率为82%。。澳门美高梅官网的保证在延年益寿的随访时刻缺少产生尖锐地的改建。最普通的的3/4级实验课十足的包含小板缩减(40%)、中性粒细胞(40%)与[医}贫血(25%)、Lipase增多(17%)和血磷酸盐过少(12%)。3/4级非血液病学恶劣事情是稀有的。,包含皮疹、晕船、困倦的拉稀。简略的脱离药物可以改正多半数恶劣事情。。澳门美高梅官网对垒线bcr-abl突跃有耐性的的无效性:第二阶段详述,垒线为BCR-ABL突跃的甲磺酸伊马替尼耐药性的的慢性粒细胞白血病慢性期有耐性的中脱离了澳门美高梅官网无效性的亚组剖析。321例慢性粒细胞白血病慢性期有耐性的,281(88%)有垒线突跃通知。,114/281(41%)在澳门美高梅官网改正前检测到BCR-ABL突跃。甲磺酸伊马替尼耐药性的有耐性的(n=192)和甲磺酸伊马替尼不容忍有耐性的(n=89)的垒线突跃频率辨别出为55%和10%。23%的甲磺酸伊马替尼耐药性的有耐性的有在外用的对澳门美高梅官网敏感的突跃(IC50≤150nM)。14%的甲磺酸伊马替尼耐药性的有耐性的有在外用的对澳门美高梅官网不敏感的3个突跃(IC50>150nM;Y253H、E255K/V和F359C/V),另有15%共意义16个对澳门美高梅官网磁化率不明确的突跃。无垒线突跃的甲磺酸伊马替尼耐药性的有耐性的改正12个月,60%的有耐性的增加了首要的细胞遗传论轻泻(MCYR)。,40%的有耐性的增加完成的的细胞遗传论轻泻(CCIR)。,28%的有耐性的增加了首要的分子轻泻(MMR)。。检测到突跃有耐性的,51%增加首要细胞遗传论轻泻,32%完成的细胞遗传论轻泻。、20%应验大调分子轻泻。。具有对澳门美高梅官网敏感的突跃(首要细胞遗传论轻泻59%;完成的细胞遗传论轻泻41%)或对澳门美高梅官网磁化率不明确突跃的(首要细胞遗传论轻泻63%;完成的细胞遗传论轻泻50%)有耐性的的细胞遗传论轻泻率与垒线无突跃的有耐性的类似于(首要细胞遗传论轻泻60%;完成的细胞遗传论轻泻40%。具有在外用的对澳门美高梅官网不敏感突跃的有耐性的在改正12个月后的轻泻率较低(首要细胞遗传论轻泻23%)。就全体而言,澳门美高梅官网改正使得具有或不具有BCR-ABL突跃的对甲磺酸伊马替尼耐药性的的慢性粒细胞白血病慢性期有耐性的吸引了尖锐地的细胞遗传论轻泻。澳门美高梅官网也使得多半数在垒线检测到BCR-ABL突跃的对甲磺酸伊马替尼耐药性的的有耐性的吸引轻泻。AMN107A2109详述全球通知:详述A2109是一点钟多核心的成绩。、吐艳的、非随机膨大实验,针对评价澳门美高梅官网在大范本甲磺酸伊马替尼耐药性的或不容忍的费城染色体正片的慢性粒细胞白血病慢性期、迅速完成期、急性期有耐性的的保证。详述于2006年1月13日至2007年6月30日脱离。,在全球共入伍了1089位有耐性的(慢性粒细胞白血病慢性期,N=838;慢性髓细胞白血病急性期,N=126;慢性髓性白血病飞跃期,N=125)。年纪中位数为(年)。。甲磺酸伊马替尼耐药性的708例。甲磺酸伊马替尼不容忍是380位数。。历史的中位数是。慢性粒细胞白血病慢性期、迅速完成期和爱挑剔的期有耐性的的中位药物揭露、90天和51天。每个慢性粒细胞白血病组的把配分剂量广大均为SIMI。,大抵,它是日本。。能胜任2007年12月多半数前述的有耐性的仍在持续接纳改正(),有耐性的停车站改正。本详述音的恶劣事情与预测产生分歧。。最普通的的器官典型是胃肠道。、血液和淋巴体系、皮肤和皮下组织。就全体而言,996()有耐性的产生恶劣事情。,599例有耐性的有3级或4级恶劣事情。。就全体而言,最普通的的恶劣浮动诊胎法是小板缩减症。、令人头痛的事(皮疹)和皮疹。买到有耐性的共产生恶劣事情3例或4例。。小板缩减症产生在3或4级5%例。、中性粒细胞缩减()、脂肪酶([医}贫血)与脂肪酶起重机。奇纳通知:A2109详述入伍了117名奇纳有耐性的。,包含慢性期有耐性的82例(70%),迅速完成期14例,急性期21例。有耐性的的中位年纪为39岁(17-80岁)。,甲磺酸伊马替尼耐药性的有耐性的88例(占75%)。。多半数有耐性的(仓促)接纳干扰素改正。。中位澳门美高梅官网改正时期为:慢性期有耐性的302天(19-520)。,迅速完成期有耐性的178天(18-534),急性期有耐性的58天(1-428周岁)。;各期中考试位把配分剂量的中位广大为760。、798和700mg/日。改正脱离的首要原因是改正归结为不快的(26%)和恶劣事情(13%)。绝多半数详述药物相关性的3/4级恶劣事情为血液病学恶劣事情,最普通的的是小板缩减症(3%)和[医}贫血。。非血液病学恶劣事情绝多半数为1/2级恶劣事情,包含皮疹、令人头痛的事与困倦的。药物相关性的3/4级非血液病学恶劣事情是稀有的。。详述中有4人亡故。,包含2例迅速完成期有耐性的(n=2)。;14%)和急性期两例(n=2)。;10%)。未评述到3/4级QT幕间休息延年益寿的产生(QTcF>500手写本)。3例有耐性的中3/4脂肪酶程度起重机。,但1例有耐性的均未产生脱离。。奇纳有耐性的的全体安全性情势与全球安全性类似于。。首要细胞遗传论浮动诊胎法率(MCyR)在慢性期有耐性的为44%,迅速完成期有耐性的29%例。。完成的血液病学轻泻率(CHR)在慢性期有耐性的为59%,迅速完成期有耐性的21%例。。

药代动力学 吸取:相对生物器械度是未知的。。假如原因内服14C指示牌的触发某事计算生物器械度,,粪便中检测到的放射。,产生约为30%。。峰值时期(Tmax)为3小时。。与食物一同服用时,与饥饿使习惯于构成,血药峰浓度(Cmax)和药-时环形下面积(AUC)辨别出高出112%和82%。饭后30分钟或2小时。,本品的生物器械度辨别出增多29%和15%。这种触发某事的吸取是可浸透的的。。散布:大概98%的本品与乳清涂蛋白于用联合收割机收割(白涂蛋白于和α1-酸糖涂蛋白于)。本品全血比为。报价的分派量是174升。。脑脊髓液未作随便哪一点钟详述。。取代:这种触发某事是由肝脏取代的。,首要取代道路是CYP3A4去甲基化作用和羟基的化。。该触发某事是乳清说话中肯首要圈出身分。,其取代归结为对药理学功能无尖锐地奉献。。解释:安康提交,服用单一把配分剂量的放射指示牌的触发某事后,,超越90%的把配分剂量在7天内被解释。,首要来自某处粪便。。孕产妇药物账目,以取代物使成形排泄。尿中排泄(以右旋糖苷酸的使成形)。多把配分剂量日把配分剂量药代动力学详述的解释半衰期。非线性:该药的药代动力学与把配分剂量不成正比例。。它通常在第八天遂愿稳固国务的。。对该触发某事的乳清揭露,每天1剂,与优先把配分剂量相形,静态增多了约2。,在有朝一日2次把配分剂量时,静态增多约概要的把配分剂量。。特别汇合处的药代动力学:肝机能片尚微暗。、肾功能片患儿的药代动力学详述。奇纳汇合处的药代动力学:药代动力学详述,21名奇纳有耐性的接纳澳门美高梅官网400mg,有朝一日2次。澳门美高梅官网在奇纳慢性髓性白血病有耐性的中单把配分剂量和多把配分剂量药物取代动力学特点与先前在首要包含高加索慢性髓性白血病有耐性的的全球线索实验中所评述到的产生类似于。药代动力学决定因素的构成显示鄙人表中。。

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